馬來西亞：能標靶HIV蛋白酶的靈芝酸B，有潛力開發為抗愛滋病毒藥物

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分類：2010-2014

建立於 2015-09-26, 週六 02:00

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2011年12月21日／馬來亞大學等／Bioinformation

編譯／吳亭瑤

從1981年美國疾病控制與預防中心通報全球首宗愛滋病毒（HIV）感染案例以來，雖然自1995年雞尾酒療法問世使得感染者的死亡率大幅下降，但科學家還是在尋找對付HIV病毒的終極藥物，希望提供感染者副作用更少、效果更好（帶原卻不發病）的治療。在天然植物或真菌中尋找可能的活性成分，是開發抗HIV病毒藥物的方法之一，擁有眾多成分的靈芝即是被考慮的對象之一。

早在1998年已有日本學者證實，從靈芝子實體甲醇萃取物分離出許多種三萜化合物有抑制HIV蛋白酶的活性。時隔十多年，馬來西亞大學和國際醫學大學在前述基礎之上，進一步透過電腦模擬分子對接（molecular docking）的方式，探討其中幾個有效的活性成分（靈芝酸α、B、C1和H）和HIV蛋白酶在3D立體結構的交互作用，希望從中篩選出適合作為藥物開發的化合物。

結果顯示，靈芝酸B與HIV蛋白酶的結合度最高，此與先前日本學者的體外實驗相符──靈芝酸B對HIV蛋白酶活性的半數抑制濃度（0.17mM）是上述幾種靈芝酸最低的一個，亦即它能用最少的劑量達到同様的效果。

HIV蛋白酶是由99個胺基酸組成的單體，其中位於高變異區段（1HVR）的四個胺基酸殘基ILE50、ILE50’、ASP29和ASP30，會形成氫鍵與靈芝酸B結合，形成一個穩定的複合物。這個結合位置正好是HIV蛋白酶發揮活性的區域，尤其ILE50和ILE50’就是HIV蛋白酶與天然配體（HIV蛋白酶原本要作用的對象）結合的位點。這說明靈芝酸B確實可以標靶HIV蛋白酶，有潛力進一步開發為新的抗HIV藥物。

〔資料來源〕Akbar R, et al. Interaction of ganoderic acid on HIV related target: molecular docking studies. Bioinformation. 2011;7(8):413-7. 

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